●アドレナリン作動薬とは，交感神経系の作用を促進する薬である．●その作用様式により，直接型，間接型，およびその両方の作用をもつ混合型に分類される．●アドレナリン受容体にはサブタイプがある．受容体に作用するアドレナリン作動薬（直接型と混合型）では，薬物によって各サブタイプへの親和性（結合しやすさ）が異なる．●特定のサブタイプには結合しやすい（作用しやすい）が，別のサブタイプには結合しにくい（作用しにくい）という性質を受容体選択性という．●直接型アドレナリン作動薬は，受容体刺激薬（アゴニスト）ともよばれる．●薬として利用されているカテコールアミンには，アドレナリン，ノルアドレナリン，ドパミン，イソプレナリン，ドブタミンの5つがあり，表記のような特徴がある．●アメジニウム〔p.40〕●メタンフェタミン〔p.40〕 など●エフェドリン〔p.38〕●ドパミン〔p.39〕 など●アドレナリン〔p.31〕●ノルアドレナリン〔p.31〕 などαβ●アドレナリン受容体サブタイプは，α受容体の中でもα1とα2，β受容体の中でもβ1とβ2などのように細分類されており〔p.20〕，実際の薬物はこのレベルでの選択性で区別される（α1受容体刺激薬，β1受容体刺激薬など）．●受容体選択性は，相対的なものであり，絶対的なものではない（例えば，β2に「選択的」な薬も，薬の量が増加すれば，β1作用も出現する）〔p.36，37〕．●受容体選択性の概念は，刺激薬だけでなく，受容体遮断薬（抗アドレナリン薬）でも重要である．oxidasePharmacology vol.1 : An Illustrated Reference Guide略 語●カテコール-■-メチルトランスフェラーゼ（COMT）：catechol-■-methyltransferase ●モノアミン酸化酵素（MAO）：monoamine 30交感神経作用促進直接型，間接型の両方の作用機序をもつ．選択的刺激薬α♥β♥解説アドレナリン受容体の生理的リガンド〔p.4〕（あるいは類似化合物）であるため．COMT，MAOにより分解されやすいため．腸管，肝臓に発現するCOMT，MAOで不活性化されるため．血液脳関門〔p.145〕を通過しないため． 交感神経系の作用を促進する アドレナリン作動薬の分類 結合しやすさが異なる 受容体選択性とは非選択的刺激薬α♥SUPPLEMENT薬としてのカテコールアミン監修医学： 渡邉 裕司薬学： 野澤 玲子直接型ノルアドレナリン受容体アドレナリン受容体に結合し，受容体を刺激・活性化して，細胞内反応を促進する．β♥特徴❶受容体刺激作用が強い❷作用発現が速い❸作用持続時間が短い❹経口投与では無効❺中枢神経への作用がない混合型交感神経終末に作用し，シナプス間隙の内因性ノルアドレナリンを増加させる．薬物として利用する際は，これらの特徴が欠点になることもあります．このため，カテコールアミンの構造を変化させ，作用時間を長くする，経口投与を可能にする，受容体選択性を高めるなど，種々の工夫がなされた非カテコールアミン系の薬が合成されています．間接型薬剤師アドレナリン作動薬総 論
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